Il nuovo doping che spaventa lo sport

La Wada ha lanciato un allarme relativo all'uso improprio di un medicinale prodotto dalla Glaxosmithkline e ritirato dalla sperimentazione in quanto nonostante curasse l'obesità e rinforzasse i muscoli delle cavie raddoppiando la loro resistenza queste morivano di tumore

La Wada, l’agenzia mondiale antidoping il 21 marzo ha lanciato un allarme relativo ad un nuovo farmaco dopante capace di aumentare esponenzialmente le prestazioni dell’atleta che lo assume mettendo però a serio rischio la sua vita.

ABBANDONO DEL PROGETTO – Tutto è partito da un comunicato abbastanza stringato pubblicato sul suo sito. Secondo la Wada nel mercato nero sarebbe possibile acquistare un farmaco chiamato con il suo nome di sperimentazione, GW501516. Questo sarebbe già stato usato da qualche atleta probabilmente ignaro del fatto che la composizione chimica dello stesso può mettere potenzialmente in serio pericolo la vita della persona che lo ha assunto. Tale prodotto è così pericoloso che la stessa casa produttrice ha deciso di abbandonare il progetto sperimentale dopo i risultati dei test pre-clinici. Per questo un suo uso clinico non verrà mai accettato. Non solo, già qualche atleta è stato pizzicato ad usare tale sostanza. Per questo sono state messe in allerta le agenzie anti-doping di tutto il mondo.

SPERIMENTATO DALLA GLAXOSMITHKLINE – Dietro la sigla GW501516 si nasconde però molto di più di quanto non si possa pensare. Parliamo di un prodotto nato nei laboratori della Glaxosmithkline conosciuto anche con i nomi “Gw-501,516, GW1516 o GSK-516) e secondo le intenzioni della casa farmaceutica doveva essere un prodotto finalizzato alla cura dell’obesità, del diabete, della dislipidemia, ovvero l’eccessiva concentrazione di grasso nel sangue, e delle malattie cardiovascolari. Il suo obiettivo? Agire sul recettore Pparδ e dà il meglio di sé se combinato con l’acadesina, una purina nucleosidica usata in cardiochirurgia per i suoi effetti vasodilatatori.

L’AZIONE SUL GENE PPARG – Il gene Pparδ è un recettore nucleare di secondo tipo codificato nella specie umana dal gene PPARG. Il suo compito è quello di regolare il deposito degli acidi grassi ed il metabolismo del glucosio. Quello che fanno molti farmaci usati nel trattamento del diabete i quali agendo su PPARG inducono minori livelli di glucosio nel siero senza aumentare la secrezione di insulina da parte del pancreas. Come detto questo gene codifica i recettori nucleari Ppar e nello specifico la proteina Pparδ regola la differenziazione degli adipociti. Per questo motivo è coinvolta nella partogenesi dell’obesità, del diabete, del cancro e dell’arteriosclerosi.

L’AZIONE SUI MUSCOLI – Tornando a GW50156, questo regola il consumo di grasso attraverso una serie di meccanismi che vanno dall’aumento dell’assorbimento di glucosio nel tessuto del muscolo scheletrico al consumo dei lipidi da parte dei muscoli al posto dei carboidrati. Ciò porta ad una modifica del metabolismo il quale inizia a bruciare grassi per trarre energia invece dei carboidrati o delle proteine del muscoli consentendo agli obesi di perdere grassi senza subire un catabolismo muscolare o le problematiche legate ai bassi livelli di zucchero nel sangue. Questo medicinale prevedeva anche l’aumento della massa muscolare con una maggiore tolleranza al glucosio ed una riduzione della massa grassa, osservata nei topi da laboratorio nutriti con una dieta ricca di grassi.

RADDOPPIO DELLA RESISTENZA – In sostanza, i muscoli lavorano meglio e sono più performanti. Osta-Gain ha diffuso i risultati di un test condotto sui topi che ha dimostrato come gli animali sottoposti alla cura di questo farmaco, che come abbiamo spiegato viene assunto per via orale, possono correre per una distanza doppia rispetto a quelli “normali”. Ronald Evans, titolare dell’esperimento svolto al “Salk Institute” di La Jolla, California, ha ammesso però che questo farmaco potrebbe migliorare anche le prestazioni degli esseri umani spingendo all’abuso da parte degli atleti. Perché l’obiettivo è quello di rendere i muscoli più forti e fargli consumare più energia, ma di contro questi possono garantire una prestazione molto più elevata. E parliamo del doppio. Qualora venisse usato in gara, l’atleta in questione ne trarrebbe indubbi benefici.

I RISCHI CLINICI – Farnaz Khadem, portavoce della Wada, disse a seguito di questa ricerca che sicuramente si sarebbero aspettati degli atleti che avrebbero fatto uso di tale sostanza rendendola fuori-legge prima ancora che fosse disponibile in commercio. Ed era il 2009. E poi arrivò il pericolo dimostrato dai test pre-clinici i cui risultati sono stati comunicati al ToxExpo di Baltimora nel 2009. Si è scoperto che il GW501516 poteva essere potenzialmente cancerogeno qualora fosse stato somministrato su base giornaliera in un periodo di 104 settimane (2 anni). Ai topi maschi è stata somministrata una dose per le prime sei settimane variabile da 0, 5, 15 e 30 milligrammi al giorno. A seguire si è andati da 0, 5, 20 e 40 milligrammi. Alle femmine è stata somministrata per la durata del test una quantità pari a 0, 3, 10 or 20 mg al giorno.

SPERIMENTAZIONE ABBANDONATA – Cos’è successo? Che sono state rinvenute neoplasie diffuse in tutti i tessuti degli animali. Le femmine hanno sviluppato un carcinoma uterino. La maggior parte degli animali sono morti a causa di queste malattie. I tessuti maggiormente colpiti sono stati il fegato, le vie uterine, tiroide, lingua, stomaco, pelle, utero, ovaie, testicoli, ghiandola di Harderian (presente nei topi). Di contro si riduce però il rischio di tumore al pancreas. Come conferma la Wada, a seguito di tali evidenze la GlakoSmithKline ha abbandonato la sperimentazione ma il pericolo non è ancora del tutto scongiurato. Perché il miglioramento delle prestazioni osservato nei topi ha spinto diversi atleti a cercare nel mercato nero tale sostanza. 

IL DIVIETO – I primi dubbi vennero alla luce prima delle Olimpiadi di Pechino 2008. Le autorità antidoping all’epoca riuscirono ad approntare un test delle urine che determinasse la presenza del sangue dei dopati di questa sostanza. Anche la Wada ha agito per identificare la presenza dei modulatori Pparδ mentre al momento le varie agenzie mondiali devono ancora aggiornarsi per beccare questo medicinale, che ripetiamo può essere assunto per via orale, quindi senza alcuna difficoltà.

IL FAVORE DEL PUBBLICO – Come ha spiegato la Wada, su Internet non mancano le pagine nelle quali si parla di questo prodotto. In fondo basta solamente metterne il nome in codice per scoprire quanti siano i forum, gli appassionati, i curiosi che vogliono saperne di più. Parliamo ad esempio di Supplement Reviews dove sono in molti ad esaltare le proprietà del medicinale sperimentale. Colpisce sopratutto la testimonianza di una donna obesa la quale dopo aver iniziato a prendere questo prodotto ha visto una diminuzione della sua massa grassa oltre ad un rallentamento del battito cardiaco, mentre un altro ha dichiarato di aver corso 2 miglia, pari a 3,2 chilometri, in soli 16 minuti grazie al farmaco “miracoloso”.

WONDER DRUG – L’utente in questione ha però sconsigliato l’acquisto perché…costa troppo. 100 dollari per una dose mensile da 10 milligrammi al giorno. ndo Altri utenti invece propongono i risultati di altre ricerche che dimostrano come il GW501516 possa ridurre i livelli di colesterolo, ma nessuno parla delle evidenze riscontrate nei topi. Un’altra pagina “ricca” di contenuti sul tema è uk-muscle. Qui addirittura viene citata per intero la pagina di Wikipedia la quale è priva delle conseguenze negative date dai test. C’è chi la definisce una “wonder drug”, un farmaco miracoloso, e chi chiede dove si può acquistare. Nessuno si preoccupa delle conseguenze. E’ pur vero che in questo caso non stiamo parlando di atleti ma di body-builder, ovvero persone il cui obiettivo è quello di avere dei muscoli il più prestanti possibie.

CHE MAGNIFICO FARMACO – Altri spunti interessanti possono essere rinvenuti su Steroidology Anche qui i frequentatori sono body-builder ed anche loro sembrano interessati al consumo di grasso da parte dei muscoli così da avere un fisico scultoreo, ed anche qui è stata copiata la pagina di Wikipedia senza approfondire sui rischi. Elitefitness ha dedicato un thread dal titolo: “Il GW-501516, che magnifico farmaco”. I frequentatori del forum hanno spiegato che nell’usare questa sostanza, in una quantità variabile tra i 5 ed i 10 milligrammi al giorno, hanno potuto constatare un aumento verticale della prestazione fisica contestuale ad una diminuzione del battito cardiaco. Insomma, gli obiettivi che si prefissava la GlakoSmithKline. Ma nessuno parla delle controindicazioni.

COMPRIAMOLO ON – LINE – E se volessimo provare ad acquistare il prodotto? Bisognerà cercarlo nel deep-web oppure sarà necessario rivolgersi a “specialisti” del doping? No. Assolutamente. Basta una semplice ricerca su Google ed ecco che arrivano i risultati sperati. Abbiamo focalizzato la nostra attenzione su due venditori on-line. Il primo è Great White Peptides, il quale ci propone 60 ml di prodotto a “soli” 90 dollari, prezzo scontato dai 99 di listino, pari a quasi 70 euro.

 

Il messaggio è molto chiaro: si tratta di un prodotto destinato alla ricerca e non al consumo umano. Eppure è acquistabile sul web ed anche in questo caso le informazioni si limitano a quelle presenti sulla pagina di Wikpedia. A questo punto procedo all’acquisto e scopro che per mandare il prezioso medicinale in Italia mi vengono chiesti 55 dollari in più, comprensivi di spese postali e tasse. Senza alcun controllo. Inserisco i miei dati, l’indirizzo, la carta di credito ed ecco che attendo il GW501516 a casa senza alcuno sforzo. Poi c’è chi propone qualcosa di diverso: Chemical Services si propone lo stesso medicinale ma in forma particolare, ovvero a pallets, in quanto destinato semplicemente all’uso in laboratorio. Qui non c’è alcun disclaimer che spieghi che questo non è adatto all’uso umano. No, già la forma fa capire che non è per tutti.

IL PERICOLO DOPING GENETICO – Il grido d’allarme della Wada andrebbe analizzato con una chiave di lettura diversa. Al di là del problema dato dal farmaco sperimentale di Glaxosmithkline lo sport ora deve fare i conti con un nuovo pericolo, ovvero quello del doping genetico. Gli atleti vengono analizzati nei minimi dettagli per carpire il loro segreto biologico. Come ci spiega Wired il GW501516, qui chiamato GW1516, potrebbe attivare il gene 5775, o meglio, la variante 577R del gene ACTN3, responsabile della crescita delle fibre bianche o rosse nei muscoli, alla base dello sprint, o ci si può chiamare Pietro Mennea e sopperire alla mancanza genetica con l’allenamento. Oppure si potrebbe attivare il gene IGF-1, meglio conosciuto come “fattore di crescita insulino-simile”, il quale gonfia il muscolo a dismisura regalando una resistenza eccezionale. Ma se ora la scienza sa come agire non sembra però in grado d’interpretarne le conseguenze. Il test condotto sui topi ai quali è stato somministrato il  GW501516 l’ha dimostrato. Ora bisogna solo convincere gli atleti. (Photocredit Lapresse / Great White Peptides)