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Il nuovo doping che spaventa lo sport

La Wada, l’agenzia mondiale antidoping il 21 marzo ha lanciato un allarme relativo ad un nuovo farmaco dopante capace di aumentare esponenzialmente le prestazioni dell’atleta che lo assume mettendo però a serio rischio la sua vita.

ABBANDONO DEL PROGETTO – Tutto è partito da un comunicato abbastanza stringato pubblicato sul suo sito. Secondo la Wada nel mercato nero sarebbe possibile acquistare un farmaco chiamato con il suo nome di sperimentazione, GW501516. Questo sarebbe già stato usato da qualche atleta probabilmente ignaro del fatto che la composizione chimica dello stesso può mettere potenzialmente in serio pericolo la vita della persona che lo ha assunto. Tale prodotto è così pericoloso che la stessa casa produttrice ha deciso di abbandonare il progetto sperimentale dopo i risultati dei test pre-clinici. Per questo un suo uso clinico non verrà mai accettato. Non solo, già qualche atleta è stato pizzicato ad usare tale sostanza. Per questo sono state messe in allerta le agenzie anti-doping di tutto il mondo.

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SPERIMENTATO DALLA GLAXOSMITHKLINE – Dietro la sigla GW501516 si nasconde però molto di più di quanto non si possa pensare. Parliamo di un prodotto nato nei laboratori della Glaxosmithkline conosciuto anche con i nomi “Gw-501,516, GW1516 o GSK-516) e secondo le intenzioni della casa farmaceutica doveva essere un prodotto finalizzato alla cura dell’obesità, del diabete, della dislipidemia, ovvero l’eccessiva concentrazione di grasso nel sangue, e delle malattie cardiovascolari. Il suo obiettivo? Agire sul recettore Pparδ e dà il meglio di sé se combinato con l’acadesina, una purina nucleosidica usata in cardiochirurgia per i suoi effetti vasodilatatori.

L’AZIONE SUL GENE PPARG – Il gene Pparδ è un recettore nucleare di secondo tipo codificato nella specie umana dal gene PPARG. Il suo compito è quello di regolare il deposito degli acidi grassi ed il metabolismo del glucosio. Quello che fanno molti farmaci usati nel trattamento del diabete i quali agendo su PPARG inducono minori livelli di glucosio nel siero senza aumentare la secrezione di insulina da parte del pancreas. Come detto questo gene codifica i recettori nucleari Ppar e nello specifico la proteina Pparδ regola la differenziazione degli adipociti. Per questo motivo è coinvolta nella partogenesi dell’obesità, del diabete, del cancro e dell’arteriosclerosi.

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L’AZIONE SUI MUSCOLI – Tornando a GW50156, questo regola il consumo di grasso attraverso una serie di meccanismi che vanno dall’aumento dell’assorbimento di glucosio nel tessuto del muscolo scheletrico al consumo dei lipidi da parte dei muscoli al posto dei carboidrati. Ciò porta ad una modifica del metabolismo il quale inizia a bruciare grassi per trarre energia invece dei carboidrati o delle proteine del muscoli consentendo agli obesi di perdere grassi senza subire un catabolismo muscolare o le problematiche legate ai bassi livelli di zucchero nel sangue. Questo medicinale prevedeva anche l’aumento della massa muscolare con una maggiore tolleranza al glucosio ed una riduzione della massa grassa, osservata nei topi da laboratorio nutriti con una dieta ricca di grassi.

RADDOPPIO DELLA RESISTENZA – In sostanza, i muscoli lavorano meglio e sono più performanti. Osta-Gain ha diffuso i risultati di un test condotto sui topi che ha dimostrato come gli animali sottoposti alla cura di questo farmaco, che come abbiamo spiegato viene assunto per via orale, possono correre per una distanza doppia rispetto a quelli “normali”. Ronald Evans, titolare dell’esperimento svolto al “Salk Institute” di La Jolla, California, ha ammesso però che questo farmaco potrebbe migliorare anche le prestazioni degli esseri umani spingendo all’abuso da parte degli atleti. Perché l’obiettivo è quello di rendere i muscoli più forti e fargli consumare più energia, ma di contro questi possono garantire una prestazione molto più elevata. E parliamo del doppio. Qualora venisse usato in gara, l’atleta in questione ne trarrebbe indubbi benefici.

I RISCHI CLINICI – Farnaz Khadem, portavoce della Wada, disse a seguito di questa ricerca che sicuramente si sarebbero aspettati degli atleti che avrebbero fatto uso di tale sostanza rendendola fuori-legge prima ancora che fosse disponibile in commercio. Ed era il 2009. E poi arrivò il pericolo dimostrato dai test pre-clinici i cui risultati sono stati comunicati al ToxExpo di Baltimora nel 2009. Si è scoperto che il GW501516 poteva essere potenzialmente cancerogeno qualora fosse stato somministrato su base giornaliera in un periodo di 104 settimane (2 anni). Ai topi maschi è stata somministrata una dose per le prime sei settimane variabile da 0, 5, 15 e 30 milligrammi al giorno. A seguire si è andati da 0, 5, 20 e 40 milligrammi. Alle femmine è stata somministrata per la durata del test una quantità pari a 0, 3, 10 or 20 mg al giorno.

John Fahey

SPERIMENTAZIONE ABBANDONATA – Cos’è successo? Che sono state rinvenute neoplasie diffuse in tutti i tessuti degli animali. Le femmine hanno sviluppato un carcinoma uterino. La maggior parte degli animali sono morti a causa di queste malattie. I tessuti maggiormente colpiti sono stati il fegato, le vie uterine, tiroide, lingua, stomaco, pelle, utero, ovaie, testicoli, ghiandola di Harderian (presente nei topi). Di contro si riduce però il rischio di tumore al pancreas. Come conferma la Wada, a seguito di tali evidenze la GlakoSmithKline ha abbandonato la sperimentazione ma il pericolo non è ancora del tutto scongiurato. Perché il miglioramento delle prestazioni osservato nei topi ha spinto diversi atleti a cercare nel mercato nero tale sostanza.